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利培酮

药物
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利培酮（INN：risperidone），商品名有理思必妥（Risperdal）、維思通，為一種非典型抗精神病藥物[2]，主要用於治療思覺失調症、雙相情感障礙，以及自閉症症狀者的易怒情形[2]。本品可口服或肌肉注射給藥[2]。注射劑型的藥效可維持長達兩周[3]。

利培酮
臨床數據
商品名（英語：Drug nomenclature）Risperdal及其他[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694015
懷孕分級
給藥途徑口服（錠劑或液狀劑）、肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度70%（口服）[2]
藥物代謝肝臟（CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone）[2]
生物半衰期20小時（口服），3–6天（肌肉注射）[2]
排泄途徑尿液（70%）、糞便（14%）[2]
識別資訊
  • 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS號106266-06-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.114.705 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C23H27FN4O2
摩爾質量410.485 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
  • InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 checkY
  • Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用包含動作障礙、嗜睡、視力問題、便秘，以及體重增加等等[2][4]。嚴重副作用包含遲發性運動不能及抗精神藥物惡性綜合症（英語：neuroleptic malignant syndrome）等永久性的動作障礙。本品亦可能提高自殺及高血糖的風險[2][3]。在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥，可能會提升死亡風險[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今未明[2]。本品屬於非典型抗精神病藥[2]。其作用機轉目前未明，可能與其多巴胺拮抗劑（英語：dopamine antagonist）的活性有關[2]。

有關利培酮的研究始於1980年代，並於1993年在美國核准上市[2][5]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一[6]。本品屬於通用名藥物[3]。在2014年，每日劑量發展中國家的批發價介於0.01到0.60美金之間[7]。2015年，每月正常劑量約介於100到200美金之間[3]。

藥理作用

利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力，也能與α1-腎上腺素能受體結合，與H1-組織胺受體和α2腎上腺素能受體的親和力較低，但不能與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，這是它抑制精神分裂症陽性症狀的原因，但它引起的運動功能抑制及強直性昏厥都要比經典抗精神分裂症藥要少，對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減輕發生錐體外系反應，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

 
利培酮抑制D-氨基酸氧化酶催化D-氨基酸的分解（例如D-丙氨酸和D-絲氨酸 - 神經遞質）。

適用症

利培酮是一種非典型抗精神病藥，適用於：

不良反應

常見的副作用包含發生錐體外綜合症、嗜睡、便秘、性功能障礙、反眼以及體重增加等情形[2][9][10]。嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙、抗精神藥物惡性綜合症、增加自殺的風險以及高血糖等[2][3]。患失智症的中高齡精神病患者可能因此藥死亡風險增加。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。利培酮是一種非典型抗精神病藥，其作用方式尚未完全釐清，但據稱是一種多巴胺拮抗劑[2]。

歷史、社會與文化

對利培酮的研究始於1980年代後期，美國於1993年正式批准此藥上市。[11][2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案。[12] 利培酮亦有學名藥物。[3]2014年，批發價約在0.01到0.60美元之間[13]。在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右[2]。

參考文獻

  1. ^ Drugs.com International trade names for risperidone 互聯網檔案館的存檔，存檔日期2016-03-18. Page accessed March 15, 2016
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 2.13 2.14 2.15 2.16 2.17 2.18 Risperidone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. （原始內容存檔於2015-12-02）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 434–435. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  5. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627. ISBN 9781585623099. （原始內容存檔於2016-03-05）. 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016）. 
  7. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. （原始內容存檔於2018-01-22）. 
  8. ^ RISPERDAL Label （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館），FDA/Center for Drug Evaluation and Research
  9. ^ Cichon, Gregory J. Risperidone-Induced Sexual Dysfunction Case Report. 2023-2-15 [2023-09-21]. （原始內容存檔於2023-10-30） –透過公共醫學中心 （英語）. 
  10. ^ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B. Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians. Postgraduate Medicine. July 2012, 124 (4): 154–67. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. 
  11. ^ Nemeroff, edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology 4th ed. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009: 627 [2017-05-15]. ISBN 9781585623099. （原始內容存檔於2018-09-16）. 
  12. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23）. 
  13. ^ Risperidone. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. [永久失效連結]

外部連結

 
維基共享資源上的相關多媒體資源：利培酮

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