拉貝洛爾
化合物
拉貝洛爾（Labetalol、Normodyne、Trandate，複方二氫氯噻：Normozyde）是一種甲型腎上腺受體阻斷劑和乙型腎上腺受體阻滯劑，用於治療高血壓。原理是阻斷腎上腺素受體，放緩竇性心律，減少外周血管阻力。
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服 靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 90-100% |
| 血漿蛋白結合率 | 50% |
| 藥物代謝 | 肝代謝, |
| 生物半衰期 | 藥片: 6-8 小時; 注射: 5.5 小時 |
| 排泄途徑 | 尿液排泄，不需要血透 |
| 識別資訊 | |
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| CAS編號 | 36894-69-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.401 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C19H24N2O3 |
| 摩爾質量 | 328.406 g/mol |
這種藥物對於治療妊娠高血壓綜合症有特別顯著的療效。
用藥
拉貝洛爾有着100, 200和300mg三種計量的口服藥片，靜脈注射(只有Trandate)為5 mg/ml。成人服用從100mg起每天早晚服用兩次，每日最大計量為2.4g，緊急情況下，量可加大。靜脈注射通常為2分鐘以上注射20mg，加大量為40mg。如果需要時，每10分鐘可注射80mg，注射最大計量為300mg。拉貝洛爾的靜脈注射率為每分鐘2mg，最大劑量為300mg。
副作用
有以下不良反應:
- 疲乏
- 睡意
- 虛弱
- 失眠
- 性慾下降
- 服用後頭皮刺痛
- 個別罕見的不良反應有哮喘加重、呼吸困難。如果在服用後出現呼吸加重的現象，不要使用另外的計量；如果你認為是服用了拉貝洛爾而導致哮喘加重，呼吸困難，應立即求診。說明: 如果病人出現哮喘加重、呼吸困難現象(可能未降低氧值)，需停止服藥，求助醫生。近距離監控病人狀況，直到呼吸困難問題得到完全緩解。
禁忌
充血性心力衰竭、任何程度的房室傳導阻滯、低心率或心原性休克、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下以及雷諾綜合症等患者禁用或慎用拉貝洛爾。
立體化學
拉貝洛爾含有兩個立體異構中心，由四個立體異構體組成。 這是（R， R） - ，（R， S） - ，（S， R）和（S， S）形式：
| 拉貝洛爾的立體異構體 | |
|---|---|
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 75659-07-3 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-24-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-32-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-31-1 |
參考資料
- Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006. bledsoe "prehospital emergency pharmacology" upper Saddle River, New Jersey: Pearson 2005