拉贝洛尔

化合物

拉贝洛尔LabetalolNormodyneTrandate,复方二氢氯噻:Normozyde)是一种甲型肾上腺受体阻断剂乙型肾上腺受体阻滞剂,用于治疗高血压。原理是阻断肾上腺素受体,放缓窦性心律,减少外周血管阻力

拉贝洛尔
临床资料
怀孕分级
  • C级
    妊娠高血压综合征小剂量服用
给药途径口服 静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方专用药
药物动力学数据
生物利用度90-100%
血浆蛋白结合率50%
药物代谢代谢,
生物半衰期药片: 6-8 小时; 注射: 5.5 小时
排泄途径尿液排泄,不需要血透
识别信息
  • (RS)-2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-
    (4-phenylbutan-2-ylamino)-ethyl]-benzamide
CAS号36894-69-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.401 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H24N2O3
摩尔质量328.406 g/mol

这种药物对于治疗妊娠高血压综合征有特别显著的疗效。

用药

拉贝洛尔有着100, 200和300mg三种计量的口服药片,静脉注射(只有Trandate)为5 mg/ml。成人服用从100mg起每天早晚服用两次,每日最大计量为2.4g,紧急情况下,量可加大。静脉注射通常为2分钟以上注射20mg,加大量为40mg。如果需要时,每10分钟可注射80mg,注射最大计量为300mg。拉贝洛尔的静脉注射率为每分钟2mg,最大剂量为300mg。

副作用

有以下不良反应:

  • 疲乏
  • 睡意
  • 虚弱
  • 失眠
  • 性欲下降
  • 服用后头皮刺痛
  • 个别罕见的不良反应有哮喘加重、呼吸困难。如果在服用后出现呼吸加重的现象,不要使用另外的计量;如果你认为是服用了拉贝洛尔而导致哮喘加重,呼吸困难,应立即求诊。说明: 如果病人出现哮喘加重、呼吸困难现象(可能未降低氧值),需停止服药,求助医生。近距离监控病人状况,直到呼吸困难问题得到完全缓解。

禁忌

充血性心力衰竭、任何程度的房室传导阻滞、低心率或心原性休克糖尿病肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下以及雷诺综合征等患者禁用或慎用拉贝洛尔。

立体化学

拉贝洛尔含有两个立体异构中心,由四个立体异构体组成。 这是(RR) - ,(RS) - ,(SR)和(SS)形式:

拉贝洛尔的立体异构体
 
CAS-Nummer: 75659-07-3
 
CAS-Nummer: 83167-24-2
 
CAS-Nummer: 83167-32-2
 
CAS-Nummer: 83167-31-1

参考资料

  • Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006. bledsoe "prehospital emergency pharmacology" upper Saddle River, New Jersey: Pearson 2005