拉贝洛尔
化合物
拉贝洛尔（Labetalol、Normodyne、Trandate，复方二氢氯噻：Normozyde）是一种甲型肾上腺受体阻断剂和乙型肾上腺受体阻滞剂，用于治疗高血压。原理是阻断肾上腺素受体，放缓窦性心律，减少外周血管阻力。
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服 静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 90-100% |
| 血浆蛋白结合率 | 50% |
| 药物代谢 | 肝代谢, |
| 生物半衰期 | 药片: 6-8 小时; 注射: 5.5 小时 |
| 排泄途径 | 尿液排泄，不需要血透 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 36894-69-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.401 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H24N2O3 |
| 摩尔质量 | 328.406 g/mol |
这种药物对于治疗妊娠高血压综合征有特别显著的疗效。
用药
拉贝洛尔有着100, 200和300mg三种计量的口服药片，静脉注射(只有Trandate)为5 mg/ml。成人服用从100mg起每天早晚服用两次，每日最大计量为2.4g，紧急情况下，量可加大。静脉注射通常为2分钟以上注射20mg，加大量为40mg。如果需要时，每10分钟可注射80mg，注射最大计量为300mg。拉贝洛尔的静脉注射率为每分钟2mg，最大剂量为300mg。
副作用
有以下不良反应:
- 疲乏
- 睡意
- 虚弱
- 失眠
- 性欲下降
- 服用后头皮刺痛
- 个别罕见的不良反应有哮喘加重、呼吸困难。如果在服用后出现呼吸加重的现象，不要使用另外的计量；如果你认为是服用了拉贝洛尔而导致哮喘加重，呼吸困难，应立即求诊。说明: 如果病人出现哮喘加重、呼吸困难现象(可能未降低氧值)，需停止服药，求助医生。近距离监控病人状况，直到呼吸困难问题得到完全缓解。
禁忌
充血性心力衰竭、任何程度的房室传导阻滞、低心率或心原性休克、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下以及雷诺综合征等患者禁用或慎用拉贝洛尔。
立体化学
拉贝洛尔含有两个立体异构中心，由四个立体异构体组成。 这是（R， R） - ，（R， S） - ，（S， R）和（S， S）形式：
| 拉贝洛尔的立体异构体 | |
|---|---|
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 75659-07-3 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-24-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-32-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-31-1 |
参考资料
- Hodgson, Barbara B., and Kizior, Robert J. Saunders Nursing Drug Handbook 2006. St. Louis, MO: Elsevier, Saunders, 2006. bledsoe "prehospital emergency pharmacology" upper Saddle River, New Jersey: Pearson 2005