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達沙布韋

化合物
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達沙布韋（INN：dasabuvir）以Exviera等品牌於市面銷售，是一種用於治療丙型肝炎的抗病毒藥物。[3]它通常與專門針對丙型肝炎病毒 (HCV) 基因型1的組合藥物歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋（英語：ombitasvir/paritaprevir/ritonavir）一起使用。[3]也可另外再加入藥物利巴韋林用以治療。[1][2]這類組合可治癒90%以上的患者。[4]此藥物是透過口服方式攝取。[3]

達沙布韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Exviera、Viekira Pak與Viekira XR等
其他名稱ABT-333
AHFS/Drugs.comViekira Pak Monograph
Dasabuvir 英國藥物信息
MedlinePlusa616040
核准狀況
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide
CAS編號1132935-63-7
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.232.246 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C26H27N3O5S
摩爾質量493.58 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • CC(C)(C)c1cc(cc(c1OC)c2ccc3cc(ccc3c2)NS(=O)(=O)C)n4ccc(=O)[nH]c4=O
  • InChI=1S/C26H27N3O5S/c1-26(2,3)22-15-20(29-11-10-23(30)27-25(29)31)14-21(24(22)34-4)18-7-6-17-13-19(28-35(5,32)33)9-8-16(17)12-18/h6-15,28H,1-5H3,(H,27,30,31)
  • Key:NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N

使用後常見的副作用有睡眠困難、噁心、發癢和感覺疲倦。[4]不建議用於有肝衰竭的患者，但有腎病變的患者使用似乎無礙。[3]雖然沒證據顯示個體於懷孕期間使用會對胎兒造成傷害，但對此尚無充分的研究。[3]它不應與含炔雌醇的避孕藥一起使用。[3]達沙布韋屬於HCV NS5B聚合酶（英語：Hepatitis C virus nonstructural protein 5B）抑制劑類藥物。[3]

達沙布韋於2014年獲得美國食品藥物管理局 (FDA) 核准用於醫療用途（僅能與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋聯合使用）。[5]它於2015年被列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[6]但截至當年，世界仍有許多地區難以取得這類藥物。[7]

醫療用途

達沙布韋用於治療慢性丙型肝炎感染。包括下列病毒（HCV）亞型：基因型1a、基因型1b、未知亞型的基因型1、以及無肝硬化或發生代償性肝硬化的基因1型混合感染。[8]

歐盟僅將達沙布韋 (商品名Exviera) 與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋（商品名Viekirax）聯合使用，以治療基因型1a和1b的丙型肝炎病毒感染。[2]一些服用達沙布韋的患者除使用歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋之外，還接受另一種抗病毒藥物利巴韋林的治療。[2]

在美國，達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋共同包裝(合稱Viekira Pak) ，此組合適用於治療患有慢性丙型肝炎病毒基因型1b，而無肝硬化或發生代償性肝硬化的成人患者。[1]也有使用前述共同包裝，再加上利巴韋林聯合使用，用於治療患有慢性丙型肝炎病毒基因型1a，無肝硬化或發生代償性肝硬化的成人患者。[1]

用藥禁忌

如果個體有下述狀況就該停用達沙布韋：

FDA於2015年10月要求製造商在藥品標籤上加註警告，敘明使用丙型肝炎治療藥物Viekira Pak和Technivie有可能對患有潛在晚期肝病的患者造成嚴重肝損傷風險。[9]

不良影響

FDA批准將達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋組合（Viekira Pak）聯合使用，可能會引起幾種不良反應。在不加入利巴韋林的情況下使用時，有超過5%的使用者會出現噁心、嚴重發癢和失眠。[1]較少見的是有1%的患者的肝臟酵素（例如AST和ALT）會升高至正常上限的五倍以上，[1]而通常並無徵狀出現。然而值得注意的是服用炔雌醇的女性發生這種副作用的風險會增加 (25%)。[1]

達沙布韋可能會導致同時感染乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒患者的乙型肝炎重新活化。歐洲藥品管理局建議在開始使用達沙布韋治療之前對患者進行乙型肝炎篩檢，以盡量減少乙型肝炎再活化的風險。[10]

作用機轉

達沙布韋透過抑制HCV NS5B聚合酶的作用來發揮作用，有效終止病毒RNA聚合，並停止病毒基因組複製。[11]HCV NS5B聚合酶作用遭阻斷後，病毒無法再繁殖和感染新細胞。[4]

歷史

FDA於2014年12月19日批准將達沙布韋與歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋的聯合治療方案，用於治療成人基因第1型慢性丙型肝炎感染，包括已發生代償性肝硬化患者。[12]

管理與儲存

患者在每天早上服用歐必妥韋/帕瑞塔帕韋/利托那韋複方劑兩片，每天早上和晚上各隨餐服用達沙布韋片劑一次。[1]

組合包裝可供一個月使用（療程28天）。[1]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Viekira Pak- dasabuvir and ombitasvir and paritaprevir and ritonavir kit. DailyMed. 2019-12-12 [2020-10-13]. （原始內容存檔於2020-10-27）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Exviera EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-10-13]. （原始內容存檔於2020-08-03）.  Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 Viekira Pak. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-20）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 European Medicines Agency - Find medicine - Exviera. www.ema.europa.eu. 2016-05-24 [2016-11-09]. （原始內容存檔於2016-11-10）. 
  5. ^ Časar, Zdenko. Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry. Springer. 2016: 92. ISBN 9783319399171. （原始內容存檔於2016-12-20） （英語）. 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). World Health Organization. 2015: 73. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. hdl:10665/189763  . WHO technical report series;994. 
  8. ^ Commissioner, Office of the. Safety Information - Viekira Pak (ombitasvir, paritaprevir, and ritonavir tablets; dasabuvir tablets), Copackaged for Oral Use. www.fda.gov. [2016-11-17]. （原始內容存檔於2016-11-17）. 
  9. ^ FDA Drug Safety Communication: FDA warns of serious liver injury risk with hepatitis C treatments Viekira Pak and Technivie. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2016-08-24 [2020-10-13]. （原始內容存檔於2020-04-26）.    本文含有此來源中屬於公有領域的內容。
  10. ^ Direct-acting antivirals indicated for treatment of hepatitis C (interferon-free). European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-02-04]. （原始內容存檔於2020-02-03）. 
  11. ^ The DrugBank database. www.drugbank.ca/drugs/DB09183. [2016-10-28]. （原始內容存檔於2016-11-11）. 
  12. ^ Ombitasvir-Paritaprevir-Ritonavir and Dasabuvir (Viekira Pak) - Treatment - Hepatitis C Online. www.hepatitisc.uw.edu. [2016-11-09]. （原始內容存檔於2016-11-01）. 

外部連結

  • Dasabuvir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-04-02]. （原始內容存檔於2021-06-19）. 
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