来曲唑
化合物
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来曲唑(英语:Letrozole),商品名复乳纳(英语:Femara),是治疗乳癌的口服药物[4]。也用于治疗女性不孕症,促进排卵[4]。它只用于治疗更年期后的乳腺癌[5]。
临床资料 | |
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商品名 | 复乳纳/Femara |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a698004 |
核准状况 | |
给药途径 | 口服给药 |
药物类别 | 芳香环转化酶抑制剂;抗雌激素 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 99.9% |
血浆蛋白结合率 | 60%,主要是白蛋白 |
药物代谢 | pharmacologically-inactive metabolites Bis(4-cyanophenyl)methanol and 4,4'-dicyanobenzophenone.[3] |
生物半衰期 | 2天[3] |
排泄途径 | 肾[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 112809-51-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.200.357 |
化学信息 | |
化学式 | C17H11N5 |
摩尔质量 | 285.31 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包括高胆固醇血症、潮热、关节痛和肿胀[4]。其他副作用包括可能不孕、疲劳和骨质疏松[4]。怀孕期使用可能会伤害婴儿[4]。它是一种芳香环转化酶抑制剂[4]。
来曲唑于1986年获得专利,并于1996年取得医疗使用许可[6]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[7]。已有学名药流通于市[8]。
参考文献
- ^ Femara- letrozole tablet, film coated. DailyMed. 13 May 2022 [28 August 2022].
- ^ List of nationally authorised medicinal products : Active substance(s): letrozole : Procedure No. PSUSA/00001842/202110 (PDF). Ema.europa.eu. [30 June 2022].
- ^ 3.0 3.1 3.2 Letrozole. 24 January 2003 [30 June 2022]. (原始内容存档于24 January 2003).
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 Letrozole Monograph for Professionals. Drugs.com. [21 November 2021]. (原始内容存档于10 August 2020) (英语)."Letrozole Monograph for Professionals". Drugs.com. Archived from the original on 10 August 2020. Retrieved 21 November 2021.
- ^ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 999. ISBN 978-0857114105.
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 516 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).
- ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ Letrozole Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx. GoodRx. [21 November 2021]. (原始内容存档于14 November 2016).