來曲唑

化合物

來曲唑(英語:Letrozole),商品名復乳納(英語:Femara),是治療乳癌的口服藥物[4]。也用於治療女性不孕症,促進排卵[4]。它只用於治療更年期後的乳腺癌[5]

來曲唑
臨床資料
商品名英語Drug nomenclature復乳納/Femara
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698004
核准狀況
給藥途徑口服給藥
藥物類別英語Drug class芳香環轉化酶抑制劑英語Aromatase inhibitor抗雌激素英語Antiestrogen
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度99.9%
血漿蛋白結合率60%,主要是白蛋白
藥物代謝pharmacologically-inactive metabolites Bis(4-cyanophenyl)methanol and 4,4'-dicyanobenzophenone.[3]
生物半衰期2天[3]
排泄途徑[3]
識別資訊
  • 4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
CAS號112809-51-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.200.357 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C17H11N5
摩爾質量285.31 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • N#Cc1ccc(cc1)C(c2ccc(C#N)cc2)n3ncnc3
  • InChI=1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15(6-2-13)17(22-12-20-11-21-22)16-7-3-14(10-19)4-8-16/h1-8,11-12,17H checkY
  • Key:HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用包括高膽固醇血症潮熱、關節痛和腫脹[4]。其他副作用包括可能不孕、疲勞和骨質疏鬆[4]。懷孕期使用可能會傷害嬰兒[4]。它是一種芳香環轉化酶抑制劑英語Aromatase inhibitor[4]

來曲唑於1986年獲得專利,並於1996年取得醫療使用許可[6]。名列世界衛生組織基本藥物標準清單[7]。已有學名藥流通於市[8]

參考文獻

  1. ^ Femara- letrozole tablet, film coated. DailyMed. 13 May 2022 [28 August 2022]. 
  2. ^ List of nationally authorised medicinal products : Active substance(s): letrozole : Procedure No. PSUSA/00001842/202110 (PDF). Ema.europa.eu. [30 June 2022]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Letrozole. 24 January 2003 [30 June 2022]. (原始內容存檔於24 January 2003). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 Letrozole Monograph for Professionals. Drugs.com. [21 November 2021]. (原始內容存檔於10 August 2020) (英語). "Letrozole Monograph for Professionals". Drugs.com. Archived from the original on 10 August 2020. Retrieved 21 November 2021.
  5. ^ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021: 999. ISBN 978-0857114105. 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 516 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. (原始內容存檔於2016-12-20) (英語). 
  7. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. 
  8. ^ Letrozole Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx. GoodRx. [21 November 2021]. (原始內容存檔於14 November 2016).