美司鈉
化合物
美司鈉(INN:Mesna,發音: /ˈmɛznə/),又名巰乙磺酸鈉,是一種主要用於輔助環磷醯胺和異環磷醯胺化療的有機硫化合物。它由百特國際以Uromitexan和Mesnex作為商品名銷售。它的英文名「Mesna」由是表示巰基的m,表示乙基的e,表示磺酸基的s,和表示鈉的na組成的。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服,靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 45–79%(口服) |
藥物代謝 | 在循環系統中氧化 |
生物半衰期 | 0.36–8.3小時 |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 19767-45-4 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.039.336 |
化學資訊 | |
化學式 | C2H5NaO3S2 |
摩爾質量 | 164.181 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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用途
作為化療佐劑
美司鈉在臨床上用於降低環磷醯胺和異環磷醯胺化療引起病人出現血尿及出血性膀胱炎的可能性。環磷醯胺和異環磷醯胺在膀胱中會被轉化成丙烯醛,而後者會與膀胱上皮細胞的半胱氨酸殘基的巰基結合產生膀胱毒性,能夠引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌。[1][2] 美司鈉的巰基部分能夠與丙烯醛的碳碳雙鍵反應,生成無毒無反應活性的硫醚複合物並排泄出人體,從而在不影響療效的情況下起到了泌尿系統保護劑的作用。[3][4] 同時它還有抗氧化劑的作用,而這進一步保護了泌尿系統,使其免受化療藥物代謝產物的傷害。[5]
其它
美司鈉還被用作祛痰藥,用於慢性支氣管炎、阻塞性肺炎等疾病引起的咳痰困難。它的作用機理和乙醯半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司鈉商品名為Mistabron和Mistabronco。[7]
給藥途徑
在用於化療時,美司鈉一般為靜脈注射,但有時也會口服給藥。[4][8] 用於祛痰的美司鈉則是通過霧化吸入(如噴劑)或氣管滴入的。
副作用
參考資料
- ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis—Identification of acrolein as the causative agent. Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3.
- ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2.
- ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9.
- ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542.
- ^ Yuta, A.; Baraniuk, J. N. Therapeutic approaches to mucus hypersecretion. Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6.
- ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. (原始內容存檔於2008-10-22).
- ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; et al. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34 [2012-06-04]. PMID 14676103. (原始內容存檔於2013-01-12).