非布司他

非布司他(Febuxostat)是一種用於治療痛風的藥物,而藥品所針對的痛風基本因尿酸水平過高而引起[4]。該藥物通過抑制黃嘌呤氧化酶,從而減少體內尿酸的產生。該藥的給藥途徑口服。該藥常見的副作用包括肝臟出現問題、噁心、關節痛和皮疹[4]等症狀。妊娠或哺乳期婦女不建議服用該藥物[5][6]

非布司他
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureUloric, Adenuric[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa609020
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度≥84% absorbed
血漿蛋白結合率99.2% to albumin
藥物代謝通過CYP1A1英語CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8英語CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1英語UGT1A1, UGT1A8英語UGT1A8, UGT1A9英語UGT1A9[3]
生物半衰期~5–8 小時
排泄途徑Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug)
識別資訊
  • 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-
    1,3-thiazole-5-carboxylic acid
CAS號144060-53-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.329 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C16H16N2O3S
摩爾質量316.38 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C
  • InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) checkY
  • Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N checkY

非布司他於2008年和2009年分別在歐盟和美國被批准用於醫療用途[7][4]。2019年,該藥的仿製藥被監管部門批准,2020年起正式上市[8] [9]

參考文獻

  1. ^ Drugs.com Drugs.com international names for febuxostat頁面存檔備份,存於互聯網檔案館) Page accessed June 25, 2015
  2. ^ 2.0 2.1 Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy. Drugs.com. 22 February 2019 [17 May 2020]. (原始內容存檔於2021-02-09). 
  3. ^ Adenuric: EPAR – Product Information (PDF). European Medicines Agency. 2019-08-06 [2021-02-04]. (原始內容 (PDF)存檔於2021-08-28). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Febuxostat Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [26 February 2019]. (原始內容存檔於2021-02-08) (英語). 
  5. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1087. ISBN 9780857113382. 
  6. ^ Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat). FDA. 21 February 2019 [26 February 2019]. (原始內容存檔於2019-04-23) (英語). 
  7. ^ Adenuric. European Medicines Agency - Commission. 17 September 2018 [26 February 2019]. (原始內容存檔於2020-12-30) (英語). 
  8. ^ Generic Uloric Availability. Drugs.com. [1 August 2019]. (原始內容存檔於2020-11-11) (英語). 
  9. ^ Febuxostat Generic Uloric. [15 April 2020]. (原始內容存檔於2016-10-16).