非布司他

非布司他
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Uloric, Adenuric
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a609020
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Febuxostat;
懷孕分級	澳: B1 ; ;
给药途径	口服
ATC碼	M04AA03 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only; 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	≥84% absorbed
血漿蛋白結合率	99.2% to albumin
药物代谢	通過CYP1A1（英语：CYP1A1）, CYP1A2, CYP2C8（英语：CYP2C8）, CYP2C9, UGT1A1（英语：UGT1A1）, UGT1A8（英语：UGT1A8）, UGT1A9（英语：UGT1A9）
生物半衰期	~5–8 小時
排泄途徑	Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug)
识别信息
	IUPAC命名法 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-; 1,3-thiazole-5-carboxylic acid; ;
CAS号	144060-53-7
PubChem CID	134018;
IUPHAR/BPS	6817;
DrugBank	DB04854;
ChemSpider	118173 ;
UNII	101V0R1N2E;
KEGG	D01206 ;
ChEBI	CHEBI:31596;
ChEMBL	ChEMBL1164729 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048650 ;
ECHA InfoCard	100.207.329
化学信息
化学式	C16H16N2O3S
摩尔质量	316.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C;
	InChI InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) ; Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N ;

非布司他（Febuxostat）是一种用于治疗痛风的药物，而藥品所針對的痛風基本因尿酸水平过高而引起^[4]。該藥物通過抑制黄嘌呤氧化酶，从而减少体内尿酸的产生。該藥的給藥途徑為口服。該藥常见的副作用包括肝脏出現问题、恶心、关节痛和皮疹^[4]等症狀。妊娠或哺乳期婦女不建议服用該藥物^[5]^[6]。

非布司他于2008年和2009年分别在欧盟和美国被批准用于医疗用途^[7]^[4]。2019年，该藥的仿制藥被監管部門批准，2020年起正式上市^[8] ^[9]。

参考文献

^ Drugs.com Drugs.com international names for febuxostat （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed June 25, 2015
^ ^2.0 ^2.1 Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy. Drugs.com. 22 February 2019 [17 May 2020]. （原始内容存档于2021-02-09）.
^ Adenuric: EPAR – Product Information (PDF). European Medicines Agency. 2019-08-06 [2021-02-04]. （原始内容 (PDF)存档于2021-08-28）.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 Febuxostat Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [26 February 2019]. （原始内容存档于2021-02-08）（英语）.
^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1087. ISBN 9780857113382.
^ Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat). FDA. 21 February 2019 [26 February 2019]. （原始内容存档于2019-04-23）（英语）.
^ Adenuric. European Medicines Agency - Commission. 17 September 2018 [26 February 2019]. （原始内容存档于2020-12-30）（英语）.
^ Generic Uloric Availability. Drugs.com. [1 August 2019]. （原始内容存档于2020-11-11）（英语）.
^ Febuxostat Generic Uloric. [15 April 2020]. （原始内容存档于2016-10-16）.

[drugnames-1] Drugs.com Drugs.com international names for febuxostat （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed June 25, 2015

[Drugs.com_pregnancy-2] 2.0 ^2.1 Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy. Drugs.com. 22 February 2019 [17 May 2020]. （原始内容存档于2021-02-09）.

[EMA-3] Adenuric: EPAR – Product Information (PDF). European Medicines Agency. 2019-08-06 [2021-02-04]. （原始内容 (PDF)存档于2021-08-28）.

[AHFS2019-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 Febuxostat Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [26 February 2019]. （原始内容存档于2021-02-08）（英语）.

[BNF76-5] British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1087. ISBN 9780857113382.

[FDA2019-6] Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat). FDA. 21 February 2019 [26 February 2019]. （原始内容存档于2019-04-23）（英语）.

[7] Adenuric. European Medicines Agency - Commission. 17 September 2018 [26 February 2019]. （原始内容存档于2020-12-30）（英语）.

[8] Generic Uloric Availability. Drugs.com. [1 August 2019]. （原始内容存档于2020-11-11）（英语）.

[9] Febuxostat Generic Uloric. [15 April 2020]. （原始内容存档于2016-10-16）.

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臨床資料

商品名（英语：Drug nomenclature）	Uloric, Adenuric^[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a609020
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Febuxostat
懷孕分級	澳: B1 ^[2]
给药途径	口服
ATC碼	M04AA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	≥84% absorbed
血漿蛋白結合率	99.2% to albumin
药物代谢	通過CYP1A1（英语：CYP1A1）, CYP1A2, CYP2C8（英语：CYP2C8）, CYP2C9, UGT1A1（英语：UGT1A1）, UGT1A8（英语：UGT1A8）, UGT1A9（英语：UGT1A9）^[3]
生物半衰期	~5–8 小時
排泄途徑	Urine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug)
识别信息
IUPAC命名法 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl- 1,3-thiazole-5-carboxylic acid
CAS号	144060-53-7 ^Y
PubChem CID	134018
IUPHAR/BPS	6817
DrugBank	DB04854
ChemSpider	118173^Y
UNII	101V0R1N2E
KEGG	D01206^Y
ChEBI	CHEBI:31596
ChEMBL	ChEMBL1164729^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048650
ECHA InfoCard	100.207.329
化学信息
化学式	C₁₆H₁₆N₂O₃S
摩尔质量	316.38 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C
InChI InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20)^Y Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N^Y