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乙胺嘧啶

化合物
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乙胺嘧啶（英语：Pyrimethamine）商品名叫达拉匹林（Daraprim），是一种可以与甲酰四氢叶酸治疗一起弓形虫病和等孢球虫病的药物[1][2]。还与氨苯砜一起用于预防HIV / AIDS患者的肺孢子虫肺炎（PCP）[1]。以前被用于治疗疟疾，但由于耐药性而不再推荐使用[1]。乙胺嘧啶是通过口服服用[1]。

乙胺嘧啶
临床资料
读音/ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Daraprim
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601050
怀孕分级
给药途径By mouth
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度well-absorbed
血浆蛋白结合率87%
药物代谢Liver
生物半衰期96 hours
排泄途径Kidney
识别信息
  • 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
CAS号58-14-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.331 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H13ClN4
摩尔质量248.71 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点233至234 °C（451至453 °F）
  • Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2
  • InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) checkY
  • Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N checkY

常见的副作用包括胃肠不适，严重的过敏反应，骨髓抑制[1]。叶酸不足造成贫血的人不应该使用它[1]。也有人担心它可能会增加患癌症的风险[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否对婴儿产生安全疑虑[3]。乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。它的作用是抑制叶酸的代谢，从而抑制DNA的产生[1]。

乙胺嘧啶于1952年被发现，并在1953年开始医学使用[1][4]。其属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]。

临床应用

乙胺嘧啶通常与磺酰胺和甲酰四氢叶酸一起使用[6]。

临床用于治疗弓形虫病，放线菌病和等孢球虫病，用于治疗和预防肺孢子虫肺炎。

弓形虫病

乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合用于治疗活动性弓形虫病。这两种药物分别与药物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑 - 二氢叶酸还原酶和二氢蝶酸合成酶结合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用于参与治疗视网膜脉络膜炎的几项试验中[7]。

疟疾

它主要治疗恶性疟原虫（Plasmodium falciparum），也对间日疟原虫（Plasmodium vivax）有效[8]。由于耐药性恶性疟原虫的出现，现在很少使用乙胺嘧啶。与长效磺酰胺如磺胺嘧啶联合使用时用途广泛，例如凡西达，尽管对这种联合用药的耐药性正在增加。

历史

诺贝尔奖获得者美国科学家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（现为GlaxoSmithKline的一部分）开发了此药以治疗疟疾[9]。乙胺嘧啶自1953年开始生产[10]。2010年，葛兰素史克将Daraprim的营销权出售给CorePharma。 Impax Laboratories于2014年寻求收购CorePharma，并于2015年3月完成了收购，包括Daraprim[11]。2015年8月，图灵制药公司购买了专利权[12]。

参考来源

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Pyrimethamine Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始内容存档于2018-06-12） （美国英语）. 
  2. ^ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Sudbury: Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014 [2018-07-14]. ISBN 1284057569. OCLC 922644939. （原始内容存档于2019-07-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
  3. ^ Pyrimethamine (Daraprim) Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始内容存档于2018-09-21） （美国英语）. 
  4. ^ (1920-....)., Mouchet, Jean; Sylvie., Manguin,; Pierre., Carnevale,. Biodiversity of malaria in the world. Montrouge: J. Libbey Eurotext https://www.worldcat.org/oclc/911613337. [2014]. ISBN 9782742009633. OCLC 911613337.  缺少或|title=为空 (帮助)
  5. ^ (PDF) http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.  缺少或|title=为空 (帮助)
  6. ^ Australia., Pharmaceutical Society of. Australian medicines handbook.. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook https://www.worldcat.org/oclc/826673635. 2013. ISBN 9780980579093. OCLC 826673635.  缺少或|title=为空 (帮助)
  7. ^ Pradhan, Eli; Bhandari, Sanjeeb; Gilbert, Ruth E.; Stanford, Miles. Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016-05-20, (5): CD002218 [2018-07-14]. ISSN 1469-493X. PMID 27198629. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. （原始内容存档于2019-07-18）. 
  8. ^ Access leading drug and healthcare references - MedicinesComplete. MedicinesComplete. [2018-07-14]. （原始内容存档于2018-07-13） （英国英语）. 
  9. ^ M.), Vasudevan, D. M. (Damodaran; Kannan., Vaidyanathan,. Textbook of biochemistry for medical students.. Seventh edition. New Delhi https://www.worldcat.org/oclc/879552742. ISBN 9789350905302. OCLC 879552742.  缺少或|title=为空 (帮助)
  10. ^ https://www.facebook.com/arianaeunjung.cha. CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a ‘moron’ for asking why. Washington Post. [2018-07-14]. （原始内容存档于2015-09-23） （英语）. 
  11. ^ Drug Goes From $13.50 a Tablet to $750, Overnight. [2018-07-14]. （原始内容存档于2018-07-26） （英语）. 
  12. ^ Forbes Welcome. www.forbes.com. [2018-07-14] （英语）. [失效链接]
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