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乙胺嘧啶

化合物
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乙胺嘧啶（英語：Pyrimethamine）商品名叫達拉匹林（Daraprim），是一種可以與甲酰四氫葉酸治療一起弓形蟲病和等孢球蟲病的藥物[1][2]。還與氨苯碸一起用於預防HIV / AIDS患者的肺孢子蟲肺炎（PCP）[1]。以前被用於治療瘧疾，但由於耐藥性而不再推薦使用[1]。乙胺嘧啶是通過口服服用[1]。

乙胺嘧啶
臨床資料
讀音/ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
商品名（英語：Drug nomenclature）Daraprim
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601050
懷孕分級
給藥途徑By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度well-absorbed
血漿蛋白結合率87%
藥物代謝Liver
生物半衰期96 hours
排泄途徑Kidney
識別資訊
  • 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
CAS號58-14-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.331 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H13ClN4
摩爾質量248.71 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
熔點233至234 °C（451至453 °F）
  • Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2
  • InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) checkY
  • Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N checkY

常見的副作用包括胃腸不適，嚴重的過敏反應，骨髓抑制[1]。葉酸不足造成貧血的人不應該使用它[1]。也有人擔心它可能會增加患癌症的風險[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否對嬰兒產生安全疑慮[3]。乙胺嘧啶被歸類為葉酸拮抗劑。它的作用是抑制葉酸的代謝，從而抑制DNA的產生[1]。

乙胺嘧啶於1952年被發現，並在1953年開始醫學使用[1][4]。其屬於世界衛生組織基本藥物清單，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物[5]。

臨床應用

乙胺嘧啶通常與磺酰胺和甲酰四氫葉酸一起使用[6]。

臨床用於治療弓形蟲病，放線菌病和等孢球蟲病，用於治療和預防肺孢子蟲肺炎。

弓形蟲病

乙胺嘧啶與磺胺嘧啶聯合用於治療活動性弓形蟲病。這兩種藥物分別與藥物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲惡唑 - 二氫葉酸還原酶和二氫蝶酸合成酶結合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用於參與治療視網膜脈絡膜炎的幾項試驗中[7]。

瘧疾

它主要治療惡性瘧原蟲（Plasmodium falciparum），也對間日瘧原蟲（Plasmodium vivax）有效[8]。由於耐藥性惡性瘧原蟲的出現，現在很少使用乙胺嘧啶。與長效磺酰胺如磺胺嘧啶聯合使用時用途廣泛，例如凡西達，儘管對這種聯合用藥的耐藥性正在增加。

歷史

諾貝爾獎獲得者美國科學家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（現為GlaxoSmithKline的一部分）開發了此藥以治療瘧疾[9]。乙胺嘧啶自1953年開始生產[10]。2010年，葛蘭素史克將Daraprim的營銷權出售給CorePharma。 Impax Laboratories於2014年尋求收購CorePharma，並於2015年3月完成了收購，包括Daraprim[11]。2015年8月，圖靈製藥公司購買了專利權[12]。

參考來源

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Pyrimethamine Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2018-06-12） （美國英語）. 
  2. ^ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Sudbury: Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014 [2018-07-14]. ISBN 1284057569. OCLC 922644939. （原始內容存檔於2019-07-13）.  缺少或|title=為空 (幫助)
  3. ^ Pyrimethamine (Daraprim) Use During Pregnancy. Drugs.com. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2018-09-21） （美國英語）. 
  4. ^ (1920-....)., Mouchet, Jean; Sylvie., Manguin,; Pierre., Carnevale,. Biodiversity of malaria in the world. Montrouge: J. Libbey Eurotext https://www.worldcat.org/oclc/911613337. [2014]. ISBN 9782742009633. OCLC 911613337.  缺少或|title=為空 (幫助)
  5. ^ (PDF) http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.  缺少或|title=為空 (幫助)
  6. ^ Australia., Pharmaceutical Society of. Australian medicines handbook.. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook https://www.worldcat.org/oclc/826673635. 2013. ISBN 9780980579093. OCLC 826673635.  缺少或|title=為空 (幫助)
  7. ^ Pradhan, Eli; Bhandari, Sanjeeb; Gilbert, Ruth E.; Stanford, Miles. Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016-05-20, (5): CD002218 [2018-07-14]. ISSN 1469-493X. PMID 27198629. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. （原始內容存檔於2019-07-18）. 
  8. ^ Access leading drug and healthcare references - MedicinesComplete. MedicinesComplete. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2018-07-13） （英國英語）. 
  9. ^ M.), Vasudevan, D. M. (Damodaran; Kannan., Vaidyanathan,. Textbook of biochemistry for medical students.. Seventh edition. New Delhi https://www.worldcat.org/oclc/879552742. ISBN 9789350905302. OCLC 879552742.  缺少或|title=為空 (幫助)
  10. ^ https://www.facebook.com/arianaeunjung.cha. CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a ‘moron’ for asking why. Washington Post. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2015-09-23） （英語）. 
  11. ^ Drug Goes From $13.50 a Tablet to $750, Overnight. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2018-07-26） （英語）. 
  12. ^ Forbes Welcome. www.forbes.com. [2018-07-14] （英語）. [失效連結]
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