乙胺嘧啶

乙胺嘧啶
臨床資料
讀音	/ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
商品名（英語：Drug nomenclature）	Daraprim
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601050
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	By mouth
ATC碼	P01BD01 (WHO) ; QP51AX51 (combinations);
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	well-absorbed
血漿蛋白結合率	87%
藥物代謝	Liver
生物半衰期	96 hours
排泄途徑	Kidney
識別資訊
	IUPAC命名法 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine; ;
CAS號	58-14-0
PubChem CID	4993;
IUPHAR/BPS	4800;
DrugBank	DB00205 ;
ChemSpider	4819 ;
UNII	Z3614QOX8W;
KEGG	D00488 ;
ChEBI	CHEBI:8673 ;
ChEMBL	ChEMBL36 ;
PDB配體ID	CP6 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9021217 ;
ECHA InfoCard	100.000.331
化學資訊
化學式	C12H13ClN4
摩爾質量	248.71 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
熔點	233至234 °C（451至453 °F）
	SMILES Clc2ccc(c1c(nc(nc1CC)N)N)cc2;
	InChI InChI=1S/C12H13ClN4/c1-2-9-10(11(14)17-12(15)16-9)7-3-5-8(13)6-4-7/h3-6H,2H2,1H3,(H4,14,15,16,17) ; Key:WKSAUQYGYAYLPV-UHFFFAOYSA-N ;

乙胺嘧啶（英語：Pyrimethamine）商品名叫達拉匹林（Daraprim），是一種可以與甲醯四氫葉酸治療一起弓形蟲病和等孢球蟲病的藥物^[1]^[2]。還與氨苯碸一起用於預防HIV / AIDS患者的肺孢子蟲肺炎（PCP）^[1]。以前被用於治療瘧疾，但由於耐藥性而不再推薦使用^[1]。乙胺嘧啶是通過口服服用^[1]。

常見的副作用包括胃腸不適，嚴重的過敏反應，骨髓抑制^[1]。葉酸不足造成貧血的人不應該使用它^[1]。也有人擔心它可能會增加患癌症的風險^[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否對嬰兒產生安全疑慮^[3]。乙胺嘧啶被歸類為葉酸拮抗劑。它的作用是抑制葉酸的代謝，從而抑制DNA的產生^[1]。

乙胺嘧啶於1952年被發現，並在1953年開始醫學使用^[1]^[4]。其屬於世界衛生組織基本藥物清單，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物^[5]。

臨床應用

乙胺嘧啶通常與磺醯胺和甲醯四氫葉酸一起使用^[6]。

臨床用於治療弓形蟲病，放線菌病和等孢球蟲病，用於治療和預防肺孢子蟲肺炎。

弓形蟲病

乙胺嘧啶與磺胺嘧啶聯合用於治療活動性弓形蟲病。這兩種藥物分別與藥物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲惡唑 - 二氫葉酸還原酶和二氫蝶酸合成酶結合相同的酶靶。

乙胺嘧啶也被用於參與治療視網膜脈絡膜炎的幾項試驗中^[7]。

瘧疾

它主要治療惡性瘧原蟲（Plasmodium falciparum），也對間日瘧原蟲（Plasmodium vivax）有效^[8]。由於耐藥性惡性瘧原蟲的出現，現在很少使用乙胺嘧啶。與長效磺醯胺如磺胺嘧啶聯合使用時用途廣泛，例如凡西達，儘管對這種聯合用藥的耐藥性正在增加。

歷史

諾貝爾獎獲得者美國科學家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（現為GlaxoSmithKline的一部分）開發了此藥以治療瘧疾^[9]。乙胺嘧啶自1953年開始生產^[10]。2010年，葛蘭素史克將Daraprim的營銷權出售給CorePharma。 Impax Laboratories於2014年尋求收購CorePharma，並於2015年3月完成了收購，包括Daraprim^[11]。2015年8月，圖靈製藥公司購買了專利權^[12]。

參考來源

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[4] (1920-....)., Mouchet, Jean; Sylvie., Manguin,; Pierre., Carnevale,. Biodiversity of malaria in the world. Montrouge: J. Libbey Eurotext https://www.worldcat.org/oclc/911613337. [2014]. ISBN 9782742009633. OCLC 911613337. 缺少或|title=為空 (幫助)

[5] (PDF) http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）. 缺少或|title=為空 (幫助)

[6] Australia., Pharmaceutical Society of. Australian medicines handbook.. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook https://www.worldcat.org/oclc/826673635. 2013. ISBN 9780980579093. OCLC 826673635. 缺少或|title=為空 (幫助)

[7] Pradhan, Eli; Bhandari, Sanjeeb; Gilbert, Ruth E.; Stanford, Miles. Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016-05-20, (5): CD002218 [2018-07-14]. ISSN 1469-493X. PMID 27198629. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. （原始內容存檔於2019-07-18）.

[8] Access leading drug and healthcare references - MedicinesComplete. MedicinesComplete. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2018-07-13）（英國英語）.

[9] M.), Vasudevan, D. M. (Damodaran; Kannan., Vaidyanathan,. Textbook of biochemistry for medical students.. Seventh edition. New Delhi https://www.worldcat.org/oclc/879552742. ISBN 9789350905302. OCLC 879552742. 缺少或|title=為空 (幫助)

[10] ttps://www.facebook.com/arianaeunjung.cha. CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a ‘moron’ for asking why. Washington Post. [2018-07-14]. （原始內容存檔於2015-09-23）（英語）.

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[12] Forbes Welcome. www.forbes.com. [2018-07-14] （英語）. ^{[失效連結]}

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